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アロマターゼ阻害剤乳がんのホルモン療法剤

机译:芳香酶抑制剂乳腺癌激素治疗

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摘要

乳がんの治療体系においてホルモン感受性の有無が重要なポイントとなり,ホルモン受容体陽性乳がんにおいては内分泌療法の適応となる.閉経後女性では末梢組織に広く分布するアロマターゼにより内因性エストロゲンが産生されており,アロマターゼ阻害剤はこの末梢アロマターゼ活性を抑えることにより腫瘍内エストロゲン濃度を下げ,抗腫瘍効果を導く.第三世代アロマターゼ阻害剤は忍容性,アロマターゼ選択性において優れ,閉経後ホルモン受容体陽性乳がんにおいてタモキシフェンに代わる標準治療となってきた-アロマターゼ阻害剤は,その基本構造と作用機序により非ステロイド型アロマターゼ阻害剤とステロイド型アロマターゼ阻害剤に分類されるが,いずれも転移性乳がんに対する内分泌療法,術後内分泌療法としての有効性が検証されている.
机译:激素敏感性的存在与否是乳腺癌治疗系统中的重点,对于激素受体阳性的乳腺癌则需要进行内分泌治疗,绝经后妇女体内的芳香酶会产生内源性雌激素,芳香酶广泛分布于周围组织。芳香酶抑制剂通过抑制外周芳香酶的活性来降低肿瘤内雌激素的浓度,从而产生抗肿瘤作用。第三代芳香化酶抑制剂具有出色的耐受性和芳香化酶选择性,并且在绝经后激素受体阳性的乳腺癌中已成为他莫昔芬的标准替代品。芳香化酶抑制剂由于其基本结构和作用机理而为非类固醇。它分为芳香化酶抑制剂和类固醇芳香化酶抑制剂,两者均已被证实可有效治疗转移性乳腺癌的内分泌治疗和术后内分泌治疗。

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