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Effects of vercirnon on the activity of CYP3A4 CYP2C19 and CYP2C8 enzymes and BCRP and OATP1B1 transporters using probe substrates

机译:Vercirnon对使用探针底物的CYP3A4CYP2C19和CYP2C8酶以及BCRP和OATP1B1转运蛋白活性的影响

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摘要

PurposeVercirnon is a CCR9 chemokine receptor antagonist being developed for the treatment of Crohn’s disease. As a variety of concomitant medications are often required for the treatment of Crohn’s disease, it is important to characterise the drug interaction profile of vercirnon. To confirm the results of previous in vitro inhibition studies, this study assessed the in vivo effect of vercirnon on the activity of cytochrome P450 enzymes (CYP3A4, CYP2C19 and CYP2C8) and drug transport proteins (BCRP and OATP1B1) using probe substrates.
机译:目的Vercirnon是一种CCR9趋化因子受体拮抗剂,目前正在开发中,用于治疗克罗恩氏病。由于治疗克罗恩氏病通常需要多种伴随药物,因此表征韦尔西农的药物相互作用特征非常重要。为证实先前的体外抑制研究结果,本研究使用探针底物评估了Vercirnon对细胞色素P450酶(CYP3A4,CYP2C19和CYP2C8)和药物转运蛋白(BCRP和OATP1B1)活性的体内作用。

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