硝酸异山梨酯缓释微丸处方及工艺优化

摘要

目的 制备硝酸异山梨酯缓释微丸,优化处方及制备过程.方法 采用粉末层积法和流化束喷雾法制备膜控缓释微丸,用单因素考察实验优化处方及工艺,采用HPLC法测定缓释微丸的累积释放度.结果 确定以Eudragit RS30D和Eudragit RL30D混合分散体为包衣材料,EudragitRS30D与EudragitRL30D的比例是4∶1,包衣增重为5%,热处理温度、时间为40℃、24小时,抗静电剂、增塑剂分别占包衣聚合物量的0.5%、20%.在体外释放度实验中,微丸累积释放硝酸异山梨酯百分率,0.5小时为10.71%,2小时为45.80%,8小时90.79%,24小时为99.14%.结论 体外释放度实验中,EudragitRS30D与EudragitRL30D的比例对微丸累积释放度的影响较大,随着包衣量增加,释放度略有降低.本制剂为膜控制剂.