吡硫醇酯类前体药物的制备及理化性质研究

摘要

盐酸吡硫醇（又名脑复新），是治疗老年痴呆症的一线药物，目前该药已收载于我国药典，其临床用药剂型有片剂、胶囊、注射剂，国内外未见该药脂肪乳剂的报道。随着临床应用的推广，发现静脉滴注该药时易发生注射部位疼痛、血管肿胀等不适，而口服制剂生物利用度差，意识尚未恢复的患者无法使用。因此我们通过酯化反应将吡硫醇制备成前体药物吡硫醇乙酯（I-tetraacetate，I-A），使其脂溶性增加，从而使药物在油相或油水界面膜中的溶解度增大。同时采用适宜处方，经高压均质制成O／W型乳剂，获得理想的前体药物静脉注射亚微乳，从而提高药物疗效，减少用药刺激性，方便患者用药。