吡硫醇丙酯前体药物的合成及其降解动力学

摘要

目的:合成吡硫醇前体药物,并研究其在不同pH缓冲溶液中及血浆中的水解动力学.方法:以吡硫醇和丙酸酐为原料,经过简单的酯化反应合成吡硫醇丙酯,利用RP-HPLC法测定前体药物的油水分配系数、溶解度、在不同pH值缓冲溶液中及血浆中的降解动力学.结果:经UV,IR,MS和NMR确证目标化合物的结构.前体药物的水解曲线呈Ⅴ-型分布,pH值在5～6最稳定,血浆中前药可迅速转化成吡硫醇.结论:吡硫醇丙酯是具有良好前景的前体药物.