天然辣椒素酯的酶促合成与生物活性

摘要

研究了天然辣椒素经化学-酶法转化为天然辣椒素酯类物质的方法.在30℃,香草醇、脂肪酸酯分别为50、75 mmol/L的100 mL脱水丙酮溶液,以1 g固定化的脂肪酶Novozyme 435为催化剂,摇床转速为200 r/min条件下反应24 h,目标化合物产率可达63%.经硅胶柱色谱分离纯化后,所得产物经质谱确证其含有天然辣椒素酯(capsiate)、二氢辣椒素酯(dihydrocapsiate)、降二氢辣椒素酯(nordihydrocapsiate)、高二氢辣椒素酯(homodi-hydrocapsiate)等.制备HPLC分离后得到辣椒素酯和二氢辣椒素酯,以~1H NMR及MS确定结构.活性测试表明辣椒素酯类物质具有激活PPARγ的生物活性及体外抑制乳腺癌细胞(MCF-7)和肝癌细胞(HepG2)的活性.