枳椇子乙酸乙酯部位抗肿瘤活性成分筛选

摘要

目的:研究筛选枳椇子Hovenia acerba Lindl.乙酸乙酯部位中具有抗肿瘤活性的化合物.方法:利用乙酸乙酯萃取枳椇子60％乙醇水提取物,并采用300 ～ 400目硅胶与制备级HPLC对其萃取物进行分离纯化,最终得到4个化合物,通过MTT法筛选发现其中ZJZ-Z2具有最优的活性,通过ESI-MS、1 H-NMR和13C-NMR检测,并通过与相关文献对比,初步推测该化合物为二氢杨梅素(dihydromyricelin),体内实验证明ZJZ-Z2具有体内抗肿瘤活性.结果:通过MTT法分别对枳椇子乙酸乙酯部位硅胶分离得到的12个组分进行测定,发现其中第4组分对肿瘤细胞Huh-7、OS-RC-2的半数抑制率(IC50)分别为70.4、69.8 μg· mL-1;进一步分离纯化得到的ZJZ-Z2对肿瘤细胞OS-RC-2、Huh-7、HCT-116、CFPAC-1的IC50分别为33.8、63.9、46.8、55.1 μg·mL-1,且对H22荷瘤小鼠模型表现出一定的抑瘤作用.结论:枳椇子乙酸乙酯部位具有抗肿瘤活性,其主要的抗肿瘤活性成分为二氢杨梅素.