硫普罗宁肠溶胶囊的人体生物等效性研究

摘要

目的 评价健康人体内硫普罗宁肠溶胶囊(试验制剂,T)与硫普罗宁片(参比制剂,R)生物等效性.方法 18名健康志愿者按体质量随机交叉口服试验制剂硫普罗宁肠溶胶囊和参比制剂硫普罗宁片(凯西莱),剂间间隔为2周,剂量均为200mg,HPLC-MS/MS法测定血清中硫普罗宁浓度并进行相关药动学参数分析,计算相对生物利用度并进行两种制剂生物利用度的评价.结果 受试制剂和参比制剂药时曲线均符合二室开放性模型,两制剂C_(max)(μg·ml~(-1))分别为3.612±1.2393(R)和3.644±1.540(T),t_(max)为4.333±1.0853(R)和3.611±1.420(T),t1/2(h)为18.245±11.270(R)和23.403±10.500(T),AUCO-t(μg·h·ml~(-1))为18.732±6.92318(R)和18.713±6.585(T),AUC0-∞(μg·h·ml~(-1))为21.900±7.31220(R)和20.780±7.965(T).硫普罗宁肠溶胶囊与片剂比较相对生物利用度为(103.712±23.956)%.肠溶胶囊ln(AUCO-72)、ln (AUCO-∞)90%置信区间为91.1%～111.8%、96.8%～118.3%,ln(C_(max))为85.1%～113.0%.结论 硫普罗宁肠溶胶囊与硫普罗宁片剂具有生物等效性.