伊维菌素脂质体的制备及其质量评价

摘要

[目的]制备伊维菌素脂质体(IVML),并对其进行质量评价.[方法]采用改良薄膜分散法制备IVML,选取卵磷脂与胆固醇质量比、伊维菌素(IVM)与卵磷脂质量比、缓冲液PBS的pH为配方影响因子,超声裂解时间、蒸发温度、冻融次数为制备工艺的影响因子,通过设计L_9(3~4)正交试验对以上影响因子进行筛选.以筛选的最佳配方和工艺条件制备IVML,利用高速冷冻离心法测定其包封率,并对其理化性质和稳定性进行评价.[结果]IVML的制备最佳配方和工艺为:卵磷脂与胆同醇质量比为9:1,IVM与卵磷脂质量比为1:10,缓冲液PBS的pH为7.0;超声裂解5 min,蒸发温度40℃,冻融3次.所制备的IVML粒径为86～115 nm,平均粒径为(91.8±1.5)nm,包封率为(90.71±0.8)%(n=3),对热稳定,但对光不稳定.[结论]得到了制备IVML的最佳配方和工艺,且制备工艺简单可行;IVML外观和质量浓度未发生明显变化,性质稳定.