pH响应双载药抗肿瘤药物胶束的制备及性能研究

摘要

针对肿瘤组织低pH值的生理微环境特点,设计并制备了pH响应的双载药胶束.将药物分子阿霉素与氧化葡聚糖通过pH敏感的亚胺键相结合,合成阿霉素-氧化葡聚糖前药分子.该前药分子在水溶液中能够自组装形成胶束,可包封其他疏水性药物如紫杉醇,实现多种药物的协同治疗.用红外光谱、透射电镜和动态光散射等对该双载药胶束进行了表征,并模拟人体生理环境进行了药物体外释放行为的研究.结果表明,阿霉素和紫杉醇在载药胶束内均能够持续释放,且降低环境pH值均能加快药物释放的速度.由于肿瘤组织的pH值比正常组织要低,该双载药胶束的这种低pH值触发式药物释放行为对于肿瘤的治疗具有积极意义.