热毒宁注射液解热作用与化学质控成分相关性研究

摘要

目的 探讨热毒宁注射液化学质控成分与解热作用的关系.方法 建立脂多糖(LPS)致大鼠发热动物模型,研究热毒宁注射液解热作用和对中枢发热介质前列腺素E2(PGE2)影响.复制LPS诱导巨噬细胞RAW264.7释放PGE2模型,并采用环氧化合酶(COX)-2活性实验,考察热毒宁注射液及其化学质控成分对PGE2释放和COX-2酶活性的影响.结果 热毒宁注射液可持续稳定地降低发热大鼠体温,中、高剂量组能显著降低发热高峰期下丘脑组织中PGE2含量.体外研究显示热毒宁注射液能抑制PGE2释放和COX-2酶活性,IC50分别为27.07μg/mL、418.6 ng/mL.其化学质控成分中异绿原酸A、异绿原酸B、咖啡酸、新绿原酸剂量依赖性抑制PGE2释放,绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C均能明显抑制COX-2酶活性.结论 热毒宁注射液有明显解热作用,可能与抑制COX-2酶活性,降低PGE2合成与释放有关,其解热作用主要来自化学质控指标中咖啡酰奎宁酸类物质.