索非布韦关键中间体的合成工艺研究

摘要

索非布韦是全球首个全口服抗丙型肝炎病毒药物.以2-溴代丙酸乙酯为起始原料,经过膦叶立德、Wttig、氧化、成环、氟化和官能团保护6步反应制备了索非布韦关键中间体(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸γ-内酯-3,5-二苯甲酸酯,并对合成工艺进行了改进.改进后的工艺降低了成本,提高了反应器的容量,同时还提高了反应的收率,总收率由文献最高的29.0％提高到35.4％,具有一定的工业应用价值.