单环β-内酰胺类衍生物的合成及其胆固醇吸收抑制活性

摘要

设计和合成出新的单环β-内酰胺类化合物并研究其降血脂活性。以戊二酸酐为原料,经过单甲酯化、酰化、Staud inger烯酮-亚胺环加成、水解,然后分别与硝酸酯和呋咱氮氧化物连接得到目标化合物,利用大鼠进行体内试验,初步测定了目标化合物的胆固醇吸收抑制活性。合成了未见文献报道的13个化合物,其结构经磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等数据确证,初步的胆固醇吸收抑制实验表明:所合成的化合物除2 c外都具有一定程度的胆固醇吸收抑制活性,其中化合物2 g的胆固醇吸收抑制活性最强。