磺胺类金属β-内酰胺酶抑制剂和万古霉素衍生物的合成及其活性研究

目录

声明

第一章 绪论

1.1 抗生素

1.1.1 抗生素的发现与发展

1.1.2 抗生素的分类

1.1.3 细菌耐药

1.2 β-内酰胺类抗生素

1.2.1 β-内酰胺类抗生素的分类

1.2.2 β-内酰胺类抗生素的耐药机制

1.3 万古霉素

1.4 β-内酰胺酶

1.5 金属 β-内酰胺酶

1.5.1 金属 β-内酰胺酶的分类

1.5.2 金属 β-内酰胺酶的结构

1.5.3 金属 β-内酰胺酶的水解机理

1.6 金属 β-内酰胺酶抑制剂

1.7 选题意义及研究内容

参考文献

第二章 磺胺类 MβLs抑制剂的合成及其活性研究

2.1 研究背景

2.2 磺胺化合物的合成与表征

2.2.1磺胺化合物的合成路线

2.2.2仪器与试剂

2.2.3磺胺化合物的合成与表征

2.3 磺胺化合物生物活性的评价

2.3.1 仪器与试剂

2.3.2 磺胺化合物对金属 β-内酰胺酶的抑制活性评价

2.3.3 磺胺化合物协同抗生素的体外抑菌活性评价

2.3.4磺胺化合物协同抗生素的体内抑菌活性评价

2.3.5 活菌体内ImiS 的实时标记示踪

2.3.6 Docking研究

2.3.7 细胞毒性评价

2.4 结果与讨论

2.4.1 磺胺化合物1a-j, 2a-h, 3e-f 的合成

2.4.2 磺胺化合物对金属 β-内酰胺酶的抑制研究

2.4.3 磺胺化合物协同抗生素的体外抑菌研究

2.4.4磺胺化合物协同抗生素的体内抑菌研究

2.4.5 活菌体内ImiS 的实时标记示踪

2.4.6 Docking研究

2.4.7 细胞毒性研究

2.5 本章小结

参考文献

第三章 万古霉素衍生物Vb的合成及其活性研究

3.1 研究背景

3.2 万古霉素衍生物Vb的合成与表征

3.2.1 仪器与试剂

3.2.2 万古霉素衍生物Vb的合成路线

3.2.3 万古霉素衍生物Vb的合成方法

3.2.4 万古霉素衍生物Vb的分离纯化

3.2.5 万古霉素衍生物Vb的表征

3.3 万古霉素衍生物Vb的生物活性评价

3.3.1 仪器与试剂

3.3.2 Vb的抗菌活性评价

3.3.3 Vb协同抗生素的抗菌活性评价

3.3.4 耐药细菌培养实验

3.4.1 Vb的合成、纯化与表征

3.4.2 Vb的抗菌活性研究

3.4.3 Vb协同抗生素的抗菌活性研究

3.4.4 耐药细菌培养实验

3.5 本章小结

参考文献

全文总结

附录

攻读硕士学位期间取得的科研成果

致谢