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磺胺类黄酮衍生物20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性评价

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本文通过计算机辅助设计,设计并合成了一系列磺胺类黄酮衍生物作为非共价20S蛋白酶体抑制剂,并对其生物活性进行了测试.与先导化合物相比(β5亚基的IC50值为14.0μM),化合物仅表现出局部的改善,但仍可作为一类潜在的20S蛋白酶体抑制剂.

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来源
《中国药学（英文版）》 |2014年第9期|626-630|共5页
作者
杨冠宇; 孙琦; 王超; 梁磊; 许凤荣; 牛彦; 徐萍;
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作者单位

北京大学医学部药学院药物化学系,北京100191;

北京大学医学部药学院药物化学系,北京100191;

北京大学医学部药学院药物化学系,北京100191;

北京大学医学部药学院药物化学系,北京100191;

北京大学医学部药学院药物化学系,北京100191;

北京大学医学部药学院药物化学系,北京100191;

北京大学医学部药学院药物化学系,北京100191;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类 R916;
关键词
磺胺类黄酮衍生物; 非共价抑制剂; 计算机辅助设计; 20S蛋白酶体抑制剂; 选择性;

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