新型脱氢枞基单环β-内酰胺衍生物的合成及其抑菌活性

摘要

以邻苯二甲酸酐为原料,经脱水、酰化和[2+2]环加成3步反应合成了6个新型的脱氢枞基单环β-内酰胺衍生物(2a～2f),产率32％ ～51％,其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征.用琼脂二倍稀释法测定了2a～2f的抑菌活性.结果表明,2a～2f对部分革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌活性;1-脱氢枞基-3-邻苯二甲酰亚胺基-4-对氟苯基-2-酮(2b)和1-脱氢枞基-3-邻苯二甲酰亚胺基-4-对溴苯基-2-酮(2d)对铜绿假单细胞抑制活性较好,其MIC值均为8μg·mL-1.