盐酸普拉克索蜡质骨架缓释片的体外释放与在Beagle犬体内吸收的相关性

摘要

以篮法和往复筒法测定自制盐酸普拉克索蜡质缓释骨架片的体外释放度(F),采用HPLC法测定释放介质中的药物。采用HPLC-MS/MS法测定Beagle犬单剂量口服市售片或自制片后血浆中的药物浓度。根据市售片血药浓度的拟合结果确定采用Loo-Riegelman法计算自制片的体内吸收百分数(X)。将两法得到的F分别与X进行线性回归,用所得线性方程的相关系数与临界值进行比较。结果表明,两个方程的相关系数为0.97和0.99,均大于临界值r(0.001,6)=0.92,表明两法建立的体内外相关性(IVIVC)均具有显著意义,且采用往复筒法建立的IVIVC更显著,因此更适合考察缓释片的体外释放度以建立良好的IVIVC。