埃他卡林对大鼠心室膜~3H格列本脲结合位点的调节作用(英文)

摘要

目的:采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜犤3H犦格列本脲(犤3H犦Glibenclamide,犤3H犦Gli)特异性结合位点的影响。方法:以吡那地尔作阳性对照,制备大鼠心室膜标本,采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜犤3H犦Gli结合特性的调节作用。结果:犤3H犦Gli与心室膜标本呈特异性、可逆性结合,非标格列本脲可剂量依赖性的取代犤3H犦Gli与心室膜标本的结合,半数抑制量值为(195±62)nmol/L。在相同条件下,埃他卡林(1nmol/L～1mmol/L)和吡那地尔(10μmol/L～1mmol/L)不取代心室膜犤3H犦Gli的特异性结合。动力学试验表明:犤3H犦Gli与心室膜标本的结合和解离均符合一级动力学。埃他卡林和吡那地尔(0.1mmol/L)虽不影响犤3H犦Gli与心室膜结合的结合动力学过程,但可加速其解离动力学过程。结论:埃他卡林与吡那地尔相似,其药理学结合位点不同于Gli结合位点,但对心室膜犤3H犦Gli特异性结合位点具有负性变构调节作用。