核苷酸对大鼠心肌~3H格列本脲结合位点的影响

摘要

目的 :研究核苷酸类物质对心肌膜 [3 H]格列本脲 ([3 H]Gli)特异性结合位点的影响。方法 :制备心肌膜标本 ,采用竞争结合和 /或动力学试验 ,分别研究ATP、ADP、UDP、AMP和腺苷 (Ade)等核苷酸物质对心肌 [3 H]Gli结合特性的影响。结果 :[3 H]Gli与心肌膜标本呈特异性、可逆性结合 ,非标Gli可剂量依赖性地取代 [3 H]Gli与心肌膜标本的结合 ,IC50 值为 195nmol/L。在相同条件下 ,ATP、ADP和UDP均可抑制 [3 H]Gli结合 ,IC50 值分别为1 6 8、0 80和 2 0 8mmol/L ;而AMP和Ade对心肌 [3 H]Gli结合无明显影响。动力学试验表明 :[3 H]Gli与心肌膜标本的结合和解离均符合一级动力学 ,ATP、ADP和UDP能减慢 [3 H]Gli与心肌膜结合 ,并降低最大结合容量 ,但不影响解离动力学过程。结论 :ATP、ADP和UDP可诱导SUR构象的改变 ,从而对心肌 [3