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Iptakalim hydrochloride for decreasing nicotine use

机译:盐酸埃他卡林用于减少尼古丁的使用

摘要

A method for decreasing nicotine and other substance use in humans is disclosed. Iptakalim hydrochloride (IPT) is a novel nicotine acetylcholine receptor (nAChR) blocker. According to the disclosed method, IPT is used to block human α4β2-nAChR function. Specifically, IPT exhibits a selective blockade of α4 subunit-containing human nAChR subtypes. According to the disclosed method, IPT is thus used to block the major nicotine targets in the brain, the α4β2-nAChRs natively expressed in midbrain (VTA) DA system, the brain reward center, and in turn to reduce the nicotine-induced reward signals, namely dopamine level increase in nucleus accumbens. Therefore, IPT is capable of servicing as a nAChR antagonist agent and thus is a novel treatment for decreasing nicotine dependence in humans.
机译:公开了一种减少人类中尼古丁和其他物质使用的方法。盐酸依帕卡林(IPT)是一种新型尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)阻滞剂。根据所公开的方法,IPT用于阻断人α4β2-nAChR功能。具体而言,IPT表现出对含α4亚基的人nAChR亚型的选择性阻断。根据公开的方法,IPT因此被用于阻断大脑中主要的尼古丁靶标,天然表达于中脑(VTA)DA系统,大脑奖励中心的α4β2-nAChRs,进而减少尼古丁引起的奖励信号即多巴胺水平增加伏隔核。因此,IPT可以作为nAChR拮抗剂使用,因此是减少人体内尼古丁依赖性的新方法。

著录项

  • 公开/公告号US7879913B2

    专利类型

  • 公开/公告日2011-02-01

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 JIE WU;

    申请/专利号US20050168156

  • 发明设计人 JIE WU;

    申请日2005-06-28

  • 分类号A01N33/02;A01N33/18;A01N33/24;A61K31/13;A61K31/04;

  • 国家 US

  • 入库时间 2022-08-21 18:08:09

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