基于姜黄酮骨架的新型螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗癌活性

摘要

以取代靛红、芳姜二烯酮与α-氨基苯乙酸为原料,在甲苯中回流,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了3个新型的基于姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物(3a～3c),收率65％～73％,dr值10/1～15/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,相对构型经3c的单晶结构确定.采用MTT法研究了3a～3c对人白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌(PC-3)的体外抗肿瘤活性.结果表明:化合物3b对K562具有明显的抑制活性(IC50为37.5μM),接近于阳性对照药顺铂.