新型螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病活性

摘要

以3-异硫氰基氧化吲哚与3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚为原料,乙腈为溶剂,在无催化剂存在的条件下于室温发生[3+2]环加成反应,合成了6个新型的螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物(3a～3f),产率91％ ～95％,dr 17/1～>20/1,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.采用MTT法研究了3a～3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性.结果表明:化合物3c对K562具有明显的抑制活性(IC50为36.3μM),与阳性对照药顺铂接近.