五酯胶囊对健康受试者他克莫司药动学的影响

摘要

目的:研究健康受试者合用中药制剂五酯胶囊(Wuzhi-capsule,WZ)前后他克莫司(tacrolimus,Tac)的动力学过程,观察两药是否存在相互作用.方法:研究分两期,12例健康男性志愿者在第一周期单剂口服Tac 2 mg后,开始连续服用五酯胶囊3粒,bid,连服13 d;在第二周期再单剂口服Tac 2 mg,同时服用五酯胶囊3粒.每期口服Tac后即按设计的时间采血,用ELISA法测定全血Tac浓度,并计算药动学参数.结果:合用五酯胶囊前后Tac的主要药动学参数:AUC0～24 h分别为(129.48±68.90)和(274.82±64.93)μg·L-1·h;t1/2分别为(9.39±3.13)和(8.11±3.56)h;CL(s)分别为(17.72±17.30)和(6.55±1.55)L·h-1;Tmax分别为(1.42±0.36)和(1.83±0.25)h;Cmax分别为(22.21±10.61)和(66.44±21.27)μg·L-1;V/F(C)分别为(179.94±41.27)和(72.81±28.07)L.与合用五酯胶囊前相比,Tac的AUC0～24 h和Cmax分别增加164.2%和227.1%,CL(s)降低49.0%,Tmax显著延迟.结论:五酯胶囊能显著增加Tac的血浓度和生物利用度.