五酯胶囊

摘要： [目的]研究旨在观察五酯胶囊对肾移植术后他克莫司血药浓度的影响。[方法]选取60例肾移植术后患者,随机分为试验组和对照组。试验组给予患者早上和晚上口服他克莫司胶囊同时加服五酯胶囊,对照组则仅口服他克莫司胶囊,调整他克莫司血药浓度在正常范围内。4周后,他克莫司剂量和肝肾功能的变化在两组进行比较。[结果]两组患者在年龄、体质量和术后时间上没有统计学差异(P>0.05),4周后两组之间的他克莫司血药浓度和肝肾功能没有统计学差异(P>0.05),而试验组较对照组在他克莫司胶囊剂量使用方面显著减少,具有统计学意义(P=0.0083)。[结论]肾移植术后,加用五酯胶囊,以便他克莫司达到合适的血药浓度,从而减轻患者的经济负担,产生更大的社会效益。

摘要： 目的探讨五酯胶囊(WZC)/金水宝胶囊(JSB)对CYP3A5基因不表达型特发性膜性肾病患者他克莫司(TAC)血药浓度、日剂量、血药浓度/日剂量的影响,为优化TAC联合用药方案提供依据。方法收集CYP3A5基因不表达型特发性膜性肾病患者48例,根据用药方案不同分为TAC组(n=6)、TAC+WZC组(n=19)、TAC+JSB组(n=9)、TAC+WZC+JSB组(n=14)。在第8、16、24周后分别比较4组患者TAC血药浓度、日剂量、血药浓度/日剂量。结果治疗第8周时,与TAC组比较,TAC+JSB组患者的TAC血药浓度降低,P<0.05;治疗第16周时,与TAC组比较,TAC+JSB组和TAC+WZC+JSB组患者的TAC血药浓度均降低,P<0.05;治疗第24周时,与TAC组比较,TAC+JSB组和TAC+WZC+JSB组患者的TAC血药浓度均降低,P<0.05。治疗第8周时,与TAC组比较,TAC+JSB组患者的TAC日剂量升高,P<0.05;治疗第16周时,与TAC组比较,TAC+JSB组的TAC日剂量升高,P<0.05,而TAC+WZC+JSB组患者的TAC日剂量降低,P<0.05;治疗第24周时,与TAC组比较,TAC+JSB组的TAC日剂量升高,P<0.05,而TAC+WZC+JSB组患者的TAC日剂量降低,P<0.05。治疗第8周时,与TAC组比较,TAC+JSB组患者的TAC血药浓度/日剂量降低,P<0.01,而TAC+WZC+JSB患者的TAC血药浓度/日剂量升高,P<0.05;治疗第16和24周时,与TAC组比较,TAC+JSB组患者的TAC血药浓度/日剂量降低,P<0.01。结论CYP3A5基因不表达型IM N患者中,JSB可降低TAC血药浓度,加用WZC可增大JSB导致的TAC血药浓度降低程度,合用WZC并不能提高单用TAC时血药浓度。实际工作中应制定切实可行的TAC血药浓度监测与基因检测相辅相成的工作流程,以达到有效、安全和经济的用药目的。

摘要： 目的:通过分析他克莫司(tacrolimus,TAC)联合五酯胶囊(WZ capsules,WZ)治疗肾病综合征患者的他克莫司血药浓度及相关临床资料,探究五酯胶囊影响他克莫司血药浓度的变化规律,为临床合理用药提供依据.方法:收集中国医科大学附属盛京医院2018年10月至2019年12月服用他克莫司进行治疗的肾病综合征患者为研究对象,记录患者的人口学信息、合并药物、药物浓度等,分析五酯胶囊对他克莫司血药浓度的影响,并以五酯胶囊合用时长将患者分为合用前、合用1～3个月、合用3～6个月3组,分析五酯胶囊对他克莫司血药浓度影响的时间变化规律.结果:共纳入72例患者,TAC组与TAC+WZ组的标准化血药浓度分别为(135.37±95.18),(308.90±183.31)ng·kg·mL-1·mg-1,差异有统计学意义(P＜0.01).从TAC+WZ组筛选出能够完整收集到合用前至合用6个月数据的患者20例,所有患者血药浓度在合用1～2个月均显著提高,平均升高(185.3±94.5)％,18例患者在联合用药2个月后血药浓度呈不同程度的下降,平均降低(21.7 士15.8)％.结论:他克莫司联合五酯胶囊给药,可显著升高他克莫司全血药物谷浓度,合并用药患者他克莫司血药浓度在联合用药2个月后出现一定程度降低,至合用后3个月趋于稳定,提示可能出现耐受性.因此他克莫司合用五酯胶囊时应关注合用2～3个月时段他克莫司血药浓度的变化,及时调整剂量,保证治疗的安全及有效性.

摘要： 目的:系统评价五酯胶囊对肝、肾移植术后患者使用他克莫司的影响,为优化他克莫司个体化方案提供参考.方法:系统检索国内外各大数据库,收集从建库至2020年11月发表的以他克莫司为基础治疗方案的肝、肾移植术后患者联合应用五酯胶囊的相关研究(对照组患者于肝、肾脏器移植术后使用以他克莫司为基础的免疫抑制治疗方案;观察组患者在对照组基础上联合应用五酯胶囊),由2名研究者进行文献资料筛选、提取、纳入和偏倚风险评价后,对联合应用五酯胶囊后的肝、肾移植术后患者他克莫司的血药浓度、维持剂量、肝肾功能及不良反应进行荟萃分析(Meta分析).结果:最终纳入8项研究,包括440例肝、肾移植患者.Meta分析结果显示,观察组患者的他克莫司血药浓度明显高于对照组(MD=1.56,95％CI=1.36～1.77,P0.05).结论:肝、肾移植术后联合应用五酯胶囊可显著提高他克莫司血药浓度并减少他克莫司使用剂量,但使用五酯胶囊后的急性排斥反应发生率并没有降低,对肝、肾功能的影响有待进一步研究.

摘要： 目的:探讨3种不同中成药辅助他克莫司联合激素治疗肾病综合征(NS)的临床疗效。方法:回顾性分析2018年1月至2020年12月在本院肾内科收治的199名NS患者病例,所有患者均使用他克莫司联合激素方案治疗12周,根据治疗方案不同,分为对照组57例、百令胶囊组(百令组)51例、黄葵胶囊组(黄葵组)55例和五酯胶囊组(五酯组)36例,记录患者一般资料、收集患者治疗前后实验室检查结果和他克莫司血药浓度。结果:治疗12周后,各组24 h尿蛋白定量(UTP)及人血白蛋白(ALB)差异均有统计学意义(P<0.01);百令组较对照组甘油三脂(TG)、总胆固醇(TC)降低差异有统计学意义(P<0.05);黄葵组较对照组24 h UTP和血清TC降低差异有统计学意义(P<0.05);五酯组较对照组24 h UTP和谷草转氨酶(AST)降低有统计学意义(P<0.05)。五酯组较对照组他克莫司稳态谷浓度(C_(min)^(SS))、浓度剂量比(CDR)与剂量校正浓度(C/D)均显著升高,差异有统计学意义(P<0.01)。黄葵组和五酯组较对照组临床总缓解率升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:对于临床使用他克莫司联合激素治疗NS的患者,可联用百令胶囊改善血脂异常,联用黄葵胶囊降低尿蛋白排泄,联合五酯胶囊防治肝脏损伤及升高他克莫司血药浓度。

摘要： 目的：研究五酯胶囊对他克莫司增效作用与MDR1基因多态性的相关性研究. 方法：通过聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)方法测定MDR11236C＞T(rs1128503)、MDR12677G＞T/A(rs2032582)和MDR13435C＞T(rs1045642)基因型,使用化学发光微粒子免疫分析技术(CMIA)检测他克莫司C0.采用协方差分析考察不同组别他克莫司C0/D的差异. 结果：无论是单独使用他克莫司,还是他克莫司与五酯胶囊合用,MDR11236C＞T、MDR12677G＞T/A、MDR13435C＞T不同基因型及单倍型组的他克莫司C0/D均没有显著性差异(P＞0.05). 结论：五酯胶囊对他克莫司的增效作用与MDR11236C＞T、MDR12677G＞T/A、MDR13435C＞T基因多态性无关.

摘要： 目的：评价五酯胶囊(片)对他克莫司药物作用干预作用,并分析其药物经济性.rn 方法：计算机检索PubMed、CNKI和WanFang Data,查找有关五酯胶囊(片)与他克莫司合用于肝肾病人的随机对照试验以及五酯胶囊对正常人他克莫司代谢的影响,检索时限均为2004年1月～2014年2月.由2位评价员根据纳入与排除标准独立进行文献筛选、资料提取并质量评价后,采用RevMan5.2软件进行Meta分析.rn 结果：纳入10随机对照试验.4个RCT的Meta分析结果显示,与对照组相比,试验组1月的血药浓度,显著增加(SMD=0.75,95％CI(0.54,0.97),P＜0.00001),他克莫司剂量相应减少(SMD=-1.52,95％CI(-1.78,-1.26),P＜0.00001);5个RCT的Meta分析结果显示,与对照组相比,试验组3月的血药浓度显著(SMD=0.44,95％CI(0.25,0.64),P＜0.0001),他克莫司剂量相应减少(SMD=-1.71,95％CI(-1.95,-1.47),P＜0.00001);3个RCT的Meta分析结果显示,试验组和对照组的药代动力学主要参数：峰浓度Cmax(SMD=1.57,95％CI(0.26,2.09)、P=0.0002),药时曲线下面积(AUC0-12h)(SMD=1.66,95％CI(1.10,2.23),P＜0.00001)和达峰时间(tmax)(SMD=1.03,95％CI(0.52,1.55),P＜0.0001)有显著差异.rn 结论：五酯胶囊或五酯片对他克莫司组的血药浓度有显著影响,可提高其血药浓度,降低其用量,提高生物利用度.受限于纳入研究数量限制,上述结论尚需今后开展更多大样本、高质量的RCT加以验证.

摘要： 目的：研究五酯胶囊对中国肾移植者他克莫司的增效作用及其与CYP3A5*3的相关性. 方法：连续服用五酯胶囊12个月的患者74人为实验组,未服用五酯胶囊的患者96人为对照组,在服用五酯胶囊的0个月、1个月、3个月、6个月、12个月时计算他克莫司C0/D.采用PCR-RFLP(聚合酶链反应)方法进行CYP3A5*3基因型检测. 结果：1个月时,五酯胶囊(+)组和五酯胶囊(-)组他克莫司C0/D增量比较有明显差异(112.45％VS5.0％,P＜0.01).一个月后,五酯胶囊(+)组他克莫司C0/D达到稳定(P＞0.05).研究期间1个月、3个月、6个月、12个月时,在CYP3A5*3AA/AG型中,五酯胶囊(+)组他克莫司C0/D分别比五酯胶囊(-)组明显高32.6％(P=0.003),43.2％(P=0.006),47.5％(P=0.001),32.7％(P=0.002),然而在CYP3A5*3GG中,五酯胶囊(+)组和五酯胶囊(-)组他克莫司C0/D没有明显差异(P＞0.05). 结论：五酯胶囊能显著性提高CYP3A5*3AA/AG患者的他克莫司C0/D,而对CYP3A5*3GG没有明显影响.当使用五酯胶囊作为他克莫司的节约剂时,应该考虑CYP3A5*3的基因型.

摘要： 目的：探讨五味子酯甲(SchA)对高剂量环磷酰胺(CTX)在大鼠体内的代谢影响,确定SchA是否为五酯胶囊(WZC)抑制CTX毒性代谢产物生成的物质基础,为WZC的二次开发提供基础. 方法：将大鼠随机分组,分别给药CTX;CTX与WZC(300mg/kg)合并用药;CTX与SchA(30、300、3000、30000μg/kg)合并用药,分别于不同时间点眼眶取血,采用UHPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中CTX及其代谢产物的浓度,绘制药-时曲线,并用DAS2.0软件拟合药动学参数. 结果：与CTX单独给药组相比WZC、SchA(30、300、3000、30000μg/kg)分别使CTX毒性代谢产物氯乙醛(与脱氯乙基环磷酰胺等摩尔量生成)的Cmax降低约2.03、1.17、1.19、1.20、1.46倍,使AUC0-t降低约1.72、1.27、1.32、1.52、1.56倍;其余待测物的药动学参数没有明显改变. 结论：WZC与SchA均可降低CTX肾毒性代谢产物的生成,前者效果较后者更显著;SchA随着剂量的增加对CYP3A4酶的抑制作用不存在剂量依赖性;WZC抑制CYP3A4酶的活性可能是SchA与其他木脂素成分共同作用的结果,或与SchA特征如生物利用度相关,该特点和规律仍待进一步研究.

摘要： 本发明涉及疏水材料领域，公开了一种胶囊型疏水丙烯酸酯乳液、胶囊结构及其制备方法和应用。该胶囊型疏水丙烯酸酯乳液以聚二甲基硅氧烷为疏水润滑液，通过高速剪切引入至乳胶粒外表面，再经硅烷低聚体凝胶包覆，可形成稳定的自润滑型疏水乳液。本发明提出通过将起到交联保护作用的硅烷低聚体引入至乳胶粒并形成壳层，很大程度上解决了疏水润滑液容易溢出，从而造成胶囊型自润滑乳液的罐内稳定性等问题。本发明所提供的稳定方法简单有效，疏水润滑液包覆效果稳定性优异，乳液在热储30天后无溢油现象，且150μm刮膜不会出现缩孔；所形成的水性涂层可有效消除液滴的滞后现象，对水滴的滑动角可小于20°。

摘要： 本发明涉及一种包含微胶囊的组合物，其包含聚脲壳和核，其中所述核包含水不溶性农药且所述壳包含四甲基苯二亚甲基二异氰酸酯、脂环族二异氰酸酯和脂族二胺的聚合产物；包括使水、农药、四甲基苯二亚甲基二异氰酸酯、脂环族二异氰酸酯和脂族二胺接触的步骤的制备所述组合物的方法；一种防治植物病原性真菌和/或不希望的植物生长和/或不希望的昆虫或螨虫侵袭和/或调节植物生长的方法，其中使所述组合物作用于相应有害物或待保护以防相应有害物的作物植物上，作用于土壤上和/或作用于不希望的植物上和/或作用于作物植物和/或其环境。

摘要： 本发明涉及一种采用硫醇‑异氰酸酯点击化学反应制备异氰酸酯微胶囊的方法，利用芳香族异氰酸酯和脂肪族异氰酸酯的活性差异与，以及与硫醇反应活性的差异，采用胺催化硫醇‑异氰酸酯点击化学，使用活性较高的芳香族异氰酸酯对活性较低的脂肪族异氰酸酯进行包封，制备自修复微胶囊。解决了现有技术中异氰酸酯是防腐蚀涂层中的单组分修复剂，然后其难以包覆的问题。以点击化学的优势，巧妙利用活性差异进行完成了包覆。该方法提供了一种新的制备异氰酸酯微胶囊的方法，对自修复复合材料意义重大。

摘要： 本发明提供一种五酯软胶囊，制备方法为：取五味子，加五味子药材10倍重量的水，浸泡0.5h，煎煮1小时，过滤，药渣再加入药材8倍重量的水，煎煮1小时，药液滤出等步骤，并采用特有的浓缩和干燥设备，制备得到的五酯软胶囊中五味子甲素含量高，并发现所述五酯软胶囊在制备抑制中国仓鼠肺CHL细胞增殖药物中的应用。

摘要： 本发明涉及一种制备聚合物包衣硬壳胶囊的方法，所述胶囊填充有包括生物活性成分的填充物，其中所述硬壳胶囊包括主体和帽盖，其中在闭合状态下，帽盖在预锁定状态下或在最终锁定状态下与主体重叠，其中所述主体和所述帽盖的材料包括纤维素乙基醚、纤维素甲基醚或纤维素丙基醚、淀粉或普鲁兰多糖，其中所述硬壳胶囊包覆有包衣层，所述包衣层覆盖在预锁定状态下的硬壳胶囊，其中所述包衣层包含一种或多种(甲基)丙烯酸酯共聚物，其中所述包衣层以约1至5.8mg/cm2的量存在，其中厚度为250μm的对应于包衣层组成的干膜表现出约15至500％的断裂伸长率，其中在预锁定状态下将聚合物包衣硬壳胶囊提供给胶囊填充机，所述胶囊填充机执行分开主体和帽盖、用填充物填充主体和以最终锁定状态重新连接主体和帽盖的步骤。

摘要： 本发明涉及疏水材料领域，公开了一种胶囊型疏水丙烯酸酯乳液、胶囊结构及其制备方法和应用。该胶囊型疏水丙烯酸酯乳液以聚二甲基硅氧烷为疏水润滑液，通过高速剪切引入至乳胶粒外表面，再经硅烷低聚体凝胶包覆，可形成稳定的自润滑型疏水乳液。本发明提出通过将起到交联保护作用的硅烷低聚体引入至乳胶粒并形成壳层，很大程度上解决了疏水润滑液容易溢出，从而造成胶囊型自润滑乳液的罐内稳定性等问题。本发明所提供的稳定方法简单有效，疏水润滑液包覆效果稳定性优异，乳液在热储30天后无溢油现象，且150μm刮膜不会出现缩孔；所形成的水性涂层可有效消除液滴的滞后现象，对水滴的滑动角可小于20°。

摘要： 本发明提供一种新的微胶囊，其壁由胍类化合物与含有缩二脲基团的脂族多异氰酸酯的反应产物构成或者包含这样的反应产物。这些微胶囊特别适合于制备无碳复写纸，其中胶囊特别不易渗漏并形成低粘度分散体。

摘要： 本发明涉及一种胶囊化的苯醚菊酯和乳化的右旋丙炔菊酯的混合物，尤其是微胶囊化的苯醚菊酯和乳化的右旋丙炔菊酯优选以10:1的比例在水中的组合物。这种组合物突出地适用为杀虫剂。为此，浓度为约0.1质量百分比的苯醚菊酯和0.01质量百分比的右旋丙炔菊酯。浓度为20ml/m2至60ml/m2的杀虫剂应用于无孔表面，并且浓度为40ml/m2至120ml/m2的杀虫剂应用于多孔表面。尽管这些有效成分的用量很小，但这种杀虫剂显示出快速的击倒效应和长期的去势效果。

摘要： 本申请公开了一种叶黄素酯和水溶型叶黄素酯微胶囊及其制备方法。本发明从万寿菊颗粒中提取叶黄素酯，经过浓缩、洗涤、脱残后得到叶黄素酯，再将叶黄素酯通过采用二次包埋法工艺，制备得到叶黄素酯微胶囊。本发明中叶黄素酯为从万寿菊颗粒中提取，原材料经济易得，没有经过分离提纯，保留了万寿菊颗粒的部分药用价值，增加了叶黄素酯的保健功效，同时采用二次包埋法还可以使得制备得到的胶囊更稳定、易存放，适用在于食品、医药等领域。并且有效解决了现有技术中对于提取设备要求较高的技术问题，进而实现了设备要求低，工艺简单，生产成本大幅度降低的技术效果。

摘要： 本申请提供了一种叶黄素酯提取及叶黄素酯微胶囊制备的方法，涉及生物活性物质深加工技术领域，其中，叶黄素酯从万寿菊颗粒中提取得到，之后经过浓缩、洗涤、脱残后得到叶黄素酯，将叶黄素酯通过一系列工艺，制备得到叶黄素酯微胶囊。本发明中叶黄素酯为从万寿菊颗粒中提取，原材料经济易得，没有经过分离提纯，保留了万寿菊颗粒的部分药用价值，增加了叶黄素酯的保健功效，同时采用二次包埋法还可以使得制备得到的胶囊更稳定、易存放，适用在于食品、医药等领域。并且有效解决了现有技术中对于提取设备要求较高的技术问题，进而实现了设备要求低，工艺简单，生产成本大幅度降低的技术效果。