单硝酸异山梨酯缓释微丸胶囊的制备及质量控制

摘要

目的:制备单硝酸异山梨酯缓释微丸胶囊并建立其质量控制方法.方法:采用湿法制粒及挤出滚圆制粒制得速释微丸;使用流化床包衣制得缓释微丸;用高效液相色谱法对其制备的微丸胶囊进行含量、有关物质及释放度检测.结果:最佳处方工艺条件为单硝酸异山梨酯60 g、微晶纤维素PH101 120 g、羟丙基纤维素HPC-LS 20 g,加入适量黏合剂,制得速释微丸;缓释微丸包衣增重为15％,制得缓释微丸;所制备的缓释微丸胶囊为速释微丸与缓释微丸混合组成(3∶7,w/w).其3批样品平均释放度分别为1 h(28.07±2.15)％,2 h(40.01±1.12)％,4 h(63.28±0.76)％,6 h(72.38 ±0.94)％,8 h(73.55±1.37)％,3批含量测定分别为97.34％,96.99％,97.10％,平均含量97.14％,RSD为0.18％.杂质测定未出现硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯杂质峰.结论:制剂工艺简单,缓释效果理想,稳定性好,质量可控.