布舍瑞林的合成

摘要

目的:探索布舍瑞林的合成方法.方法:先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-CTC(2-chlorotrityl chloride)树脂做载体,DIC/HOBT做缩合剂,逐步缩合得到全保护布舍瑞林肽树脂,以2％ TFA/DCM切割树脂,然后在PyBOP催化下接乙胺基,再用钯碳和甲酸铵催化氢化脱除硝基和苄基,最后用15％ TFA/DCM选择性脱去三苯甲基保护基得粗肽,半制备反相高效液相色谱法纯化.结果:布舍瑞林粗品纯度达80％,粗品经半制备反相高效液相色谱纯化,所得精肽纯度大于98％,总收率为30％.结论:该方法工艺简单,产品成本低,纯度高,可为工业化生产提供借鉴.