西替利嗪主要药效学研究

摘要

目的:观察西替利嗪的抗组胺作用.方法:采用离体回肠试验分析pA2,观察组胺致休克试验及对组胺致小鼠皮肤通透性试验.结果:西替利嗪3×10-8～3×10-7mol.L-1可剂量依赖性地对抗组胺引起的肠肌收缩,使组胺的量效曲线平行右移,pA2为9.34 ± s 0.61,西替利嗪0.1,0.2及0.4 mg·kg-1口服给药时,能明显减轻豚鼠静脉注射组胺所致休克反应的严重程度(P＜0.01),并可延长豚鼠惊厥反应的潜伏期及降低死亡率(P＜0.05),西替利嗪0.0625～0.25 mg·kg-1口服给药可显著对抗组胺引起的小鼠皮肤血管通透性的增高,使蓝染面积显著缩小(P＜0.01),且存在明显的量效关系,3个剂量组的作用均优于氯苯那敏组.结论:西替利嗪为一强效的竞争性H1受体阻断剂.