加替沙星软胶囊及分散片在犬体内的药动学特征和生物等效性研究

摘要

目的:采用反相高效液相色谱法研究加替沙星软胶囊及分散片在Beagle犬体内的药动学特征,评价各制剂间的生物等效性.方法:6只Beagle犬三周期交叉实验设计,分别口服给予自制加替沙星软胶囊(受试制剂)、分散片(受试制剂)及加替沙星薄膜衣片(参比制剂)各200 mg,按时间点采集血样进行分析,绘制血药质量浓度-时间曲线,计算相关药动学参数.结果:加替沙星软胶囊、分散片及参比制剂在Beagle犬体内符合一级吸收的一室代谢模型,主要药动学参数tmax分别为(1.6±s 1.0),(1.5±0.3),(2.0±0.3)h;cmax分别为(10.6±1.6),(10.8±1.5),(11.1±1.1)mg·L-1;t1/2分别为(9.0±2.2),(9.2±1.1),(9.5±1.2)h;AUC0-36分别为(132±30),(138±28),(133±32)mg·h·L-1,2种受试制剂的相对生物利用度分别为(104±34)%和(104±23)%.结论:方差分析、双单测t检验和90%置信区间检验结果显示,自制加替沙星软胶囊和分散片与薄膜衣片之间生物等效.