甲硝唑缓释微球结肠溶胶囊的制备及体外释放

摘要

目的:研制甲硝唑缓释微球并装于结肠溶胶囊,评价其体外释放特性.方法:用乳化交联法制备甲硝唑羧甲基壳聚糖微球.测定平均粒径、载药量、包封存率等指标;将微球和原料药分别装于结肠溶胶囊,测定微球、原料药及结肠溶胶囊剂型在人工胃液、人工小肠液、人工结肠液中的释放性能.结果:重复制备6批微球,微球平均粒径为(197.1±3.9)μm,载药量为(48.2±1.5)%.包封率为(37.5±1.9)%;体外释放甲硝唑原料药0.75 h释放完全.甲硝唑微球7 h释放完全;甲硝唑原料药结肠溶胶囊和甲硝唑微球结肠溶胶囊,在人工胃液、人工小肠液5 h均无释放,移至人工结肠液后,前者于6.25 h释放完全,后者于13 h释放完全.结论:甲硝唑羧甲基壳聚糖微球的制备工艺稳定,甲硝唑羧甲基壳聚糖微球结肠囊胶囊具有结肠定位及缓释性能.