洛美沙星对大鼠肝脏混合功能氧化酶的作用

摘要

研究了洛美沙星（LMLX）对大鼠多种肝药酶的作用及酶动力学，以LMLX 400mg/kg灌胃，每日一次，给药7d，然后测定肝药酶活性，LMLX组氨基比林N－脱甲酶活性降低（P＜0．05），肝微粒体蛋白质含量增加（P＜0．05），而乙基吗啡N－脱甲基酶和戊巴比妥侧链羟化酶活性未被抑制，在正常大鼠肝微粒体实验中，氨基比林N－脱甲基酶米氏常数（Km)和最大反应速度（Vmax)分别为0．49mmol/L和1．29nmol/(min.mg protein),LMLX对氨基比林N－脱甲基酶活性表现为混合竞争性抑制,K1=340mg/L，体内和体外实验结果表明，LMLX对肝药酶有轻度抑制作用，且有底物选择性。