双氢青蒿素人体药动学及生物等效性研究

摘要

目的:建立人血清中双氢青蒿素的定量测定方法,研究其人体药动学,比较栓剂与片剂的生物等效性.方法:血样经衍生化处理后采用高效液相色谱法测定,色谱柱为C18,流动相为乙腈-水(110:95),流速为0.4ml/min,检测波长为254nm.18例健康男性志愿受试者经口服和直肠给药,考察双氢青蒿素片剂和栓剂的药动学特征.结果:人血清药物测定线性范围为4.9～156.8μg/L,方法回收率＞85%,日内RSD＜10%,日间RSD＜15%;栓剂人体相对生物利用度为(95.69±28.47)%,达峰速度较片剂慢.结论:本法适用于人体双氢青蒿素血药浓度测定,栓剂与片剂的人体药物吸收程度等效,栓剂吸收速度呈缓释特征.