盐酸二甲双胍1000 mg缓释片的制备及其体外释药机制考察

摘要

目的:制备1000 mg规格的盐酸二甲双胍缓释片,考察其体外释药行为并与吡格列酮二甲双胍缓释片(Actoplus Met(R)XR)中的二甲双胍缓释部分比较.方法:用亲水骨架结合缓释膜包衣技术制备盐酸二甲双胍缓释片,以羟丙甲纤维素(HPMC)K100M为片芯缓释材料,以丙烯酸树脂(尤特奇)NE 30D为缓释包衣膜,以Actoplus Me(R) XR中的二甲双胍缓释部分(规格:1000 mg)为对照药,以两者体外释放曲线比较的相似因子(f2)为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,同时考察最佳处方的体外释药机制.结果:最佳处方为片芯HPMC K100M/盐酸二甲双胍为0.15(m/m)、缓释膜HPMC E6/尤特奇NE 30D为0.18(m/m)、包衣增质量控制在4％～6％；缓释片体外释放行为符合Higuchi方程(r=0.9954),以扩散机制为主,类似骨架系统释药.结论:盐酸二甲双胍1000 mg缓释片可以达到与对照药相似的体外释药行为.