3-芳基-5-(呋喃-2-基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物的合成及其生物活性评价

摘要

二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物.本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4'-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的3-芳基5-(呋喃-2-基)4,5-二氢-1H-吡唑衍生物(4a ～4i),其结构经IR、1 HNMR和13C NMR确证.分别采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和DHHP法初步测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗氧化活性.结果表明,部分化合物具有潜在的抗炎活性和清除自由基活性,特别是化合物4b和4c的抗炎活性与阳性对照药地塞米松活性相当(IC50值分别为7.84,μmol/L和10.52μmol/L),而化合物3、4b、4c和4d在浓度为4mg/mL时对DPPH自由基的清除率均超过90％.