含(4,4'-二氟苯)甲酮肟醚官能团的1,2,3-三氮唑衍生物的合成及抗菌活性研究

摘要

以(4,4'-二氟苯)甲酮、盐酸羟胺、苄溴及溴丙炔为原料,应用5 mol％的CuI为催化剂,DMF-H2O(1:1)为溶剂,在70°C反应4h以23～81％的收率制得了9个含有(4,4'-二氟苯)甲酮肟醚官能团的1,2,3-三氮唑衍生物5(a～i).合成的9个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗菌活性测试表明有4个化合物对时对所测试的大肠杆菌具有明显的抑制活性,其MIC为32ug·mL-1.