2,5-二取代吲哚衍生物的合成及抗增殖活性研究

摘要

以对硝基苯肼为起始原料,采用费舍尔吲哚合成法合成中间体5-硝基吲哚-2-羧酸酯(3),经还原合成5-氨基吲哚-2-羧酸酯(4),再与4-甲氧基-2-甲苯基异氰酸酯合成脲(5),(5)在水合肼作用下5-(3-(4-甲氧基-2-甲苯基)脲基)-1H-吲哚-2-碳酰肼(6),化合物6和取代醛反应,合成了6个2,5-二取代吲哚衍生物(7a～7f),其结构经1HNMR,13CNMR和HR-MS表征.采用MTT法研究了7a～7f对人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗增殖活性.结果显示:7d体外抑制活性最优,其IC50分别为10.35μmol·L-1、12.60μmol·L-1.