2,4—二氨基—5—氟—6取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性

摘要

本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟，抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原，甲酰化，亚硝化或甲基化制行。５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）尚未见文献报道，由５－氟－２，４－二氨基喹唑啉（４）经硝化生成异构体５ａ和５ｂ，分离得５ａ后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Ｐｌａｓｍｏｄｉｕ