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反式曲马朵和反式氧去甲基曲马朵在大鼠胆汁中排泄的立体选择性

         

摘要

目的研究反式曲马朵(trans T)及反式氧去甲基曲马朵(M1)在大鼠胆汁中排泄的立体选择性. 方法高效毛细管电泳法测定大鼠iv trans T或 M1后胆汁和血浆中trans T, M1和与葡糖醛酸结合M1(M1c)的对映体.结果大鼠iv trans T后,胆汁中(+)-trans T水平较(-)-trans T高,(+)/(-)-trans T较血浆中(+)/(-)-trans T的比值小.大鼠iv M1后,胆汁中(+)-M1水平较(-)-M1高,(+)-M1c较(-)-M1c低,(+)-M1与葡糖醛酸的结合率较(-)-M1低.结论 Trans T和M1在大鼠胆汁中排泄具立体选择性,(+)-trans T和(-)-M1被优先排泄.

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