响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物制备工艺与稳定性评价

摘要

为制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊,解决沙拉沙星原药溶解度低,理化性质不稳定的问题.通过响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物的制备工艺,采用液相色谱法对沙拉沙星/β-环糊精包合物进行载药量及溶解度测定,以干燥失重试验和影响因素试验对沙拉沙星/β-环糊精包合物的含水量与稳定性进行评价.结果显示,优化后的包合工艺参数为沙拉沙星与β-环糊精摩尔比1:2,搅拌温度50°C,搅拌时间4 h,喷雾干燥工艺为温度160°C,泵速6.3 r·min-1.液相色谱方法学结果表明:沙拉沙星在质量浓度9.94～99.40μg·mL-1范围内,线性关系优良,回归方程为Y=34.66X-15.867,相关系数为0.9999.影响因素试验与干燥失重试验表明,制备的沙拉沙星/β-环糊精包合物物理化学性质稳定,包合物含水量小于2％,流动性良好.结果表明,沙拉沙星/β-环糊精包合物的成功制备明显改善了药物的理化性质,对沙拉沙星的应用与推广具有积极作用.