钯催化羰基化反应在合成芳香醛及1,3(2H)-茚二酮中的应用研究

摘要

目的：
　　近几十年来，研究人员致力于寻找安全高效的C1源和羰基源代替有毒的一氧化碳。本论文主要探讨异腈与甲酸苯酯能否参与更为新颖的钯催化羰基化反应，从而拓展两者在有机合成和生物医药研发中的应用范围。
　　方法：
　　1．通过改变溶剂、催化剂、配体、甲酸盐等，找到钯催化异腈与卤代芳烃合成芳香醛的最佳反应条件。
　　2．通过改变溶剂、催化剂、配体、碱等，进行钯催化甲酸苯酯实现分子内环合羰基化反应条件的优化。
　　结果：
　　1．通过对溶剂、催化剂、配体、甲酸盐等的筛选，确定最佳反应条件是芳烃碘化物，叔丁基异腈，Pd(OAc)2，dppe，HCO2Na和无水DMSO。
　　2．对溶剂、催化剂、配体、碱等的筛选结果表明，最佳反应条件是底物，甲酸苯酯，PdCl2(MeCN)2，XantPhos和K3PO4，DMSO。
　　结论：
　　本论文经钯催化异腈和甲酸苯酯分别与负性氢试剂和与含氧亲核试剂偶联，实现了异腈与甲酸苯酯分别作为C1源和羰基源的应用。异腈和甲酸苯酯是潜在的高效的一氧化碳替代物。