钯催化合成1,3-茚二酮衍生物的研究

摘要

“钯催化交叉偶联反应”是一款精致的工具，让化学家可以像艺术家一样来雕刻和拼接类似积木的模块（小的基团），构筑令人叹为观止的艺术品（有机复杂分子）。
　　1，3-茚二酮衍生物具有重要的生物活性，如细胞毒性，EGFR抑制活性，抗过敏等。本论文应用钯催化交叉偶联反应的原理，以PdCl2(PPh3)2为催化系统，以叔丁基异腈为C1构件单元，将叔丁基异腈插入到含有活性亚甲基的底物中，化学选择性地构建分子内C-C键，制备两个系列1，3-茚二酮衍生物。本方法，原料价廉易得，反应过程简单、高效，符合“原子经济学”要求，适合于快速构建化合物库。本研究为异腈插入构建分子内C-C键提供了新的范例。

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第一章 前 言

1.1 钯催化偶联反应的概述

1.2 钯催化异腈参与的偶联反应的概述

1.3 课题的提出

参考文献

第二章 1,3-茚二酮衍生物的研究进展

2.1 代表性的生物活性

2.2 代表性的合成方法

2.3 基于异腈插入合成路线的设计

参考文献

第三章 实验部分

3.1 主要试剂来源与规格

3.2 分析仪器

3.3 实验方法

参考文献

第四章 结果与讨论

4.1 反应条件探索

4.2 1,3-茚二酮衍生物的合成

4.3 反应机理讨论

4.4 小结

参考文献

攻读硕士学位期间公开发表的论文

附图（1HNMR and13CNMR spectra)

致谢