生物素化脂质体作为潜在的胰岛素口服载体的研究

摘要

目的：制备生物素修饰的胰岛素脂质体,考察其体外理化性质,体内降血糖效应和生物利用度,研究其促进胰岛素吸收的机制.方法：合成生物素—硬脂酰磷脂酰乙醇胺(biotin-DSPE),制备含biotin-DSPE的胰岛素脂质体,以粒径和包封率为指标确定最佳处方,以Caco-2细胞模型考察其跨膜转运和细胞摄取性质,以糖尿病大鼠为模型考察脂质体的体内降血糖效应和生物利用度.结果：优化的胰岛素免疫脂质体提高了胰岛素的的跨膜转运能力和增加量细胞摄取量,其体内相对药理生物利用度为12.09％,生物利用度达到8.23％.结论：生物素修饰的胰岛素脂质体能够通过受体介导的内吞机制促进胰岛素的口服吸收,其作为生物大分子的口服传递载体具有潜在的应用前景.