蛋清源ACE抑制肽QIGLF在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究

摘要

本文利用Caco-2细胞膜模拟研究了蛋清源ACE抑制肽QIGLF的小肠上皮吸收情况.研究结果表明QIGLF的表观渗透系数Papp为(9.11±0.19)×10-7 cm/s,渥曼青霉素、叠氮化钠和Gly-Pro对QIGLF的表观渗透系数没有显著性影响(P＞0.05),而细胞松弛素D能够显著性增大QIGLF的表观渗透系数(P＜0.01),说明蛋清源ACE抑制肽QIGLF可能是通过旁路途径被机体吸收的.rn 高血压是一种常见的心脑血管疾病，因其发病率高，经常伴有心脏、肾脏、血管等器官损伤，致病因素多样等而成为威胁人类健康的重要疾病。在人体中，血管紧张素转化酶(angiotensin convertingenzyme , ACE)通过影响肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system, RAS)和激肽释放酶-激肽系统(kallikrein-kinin system, KKS)从而对血压起调节作用，虽然高血压的致病因素多种多样，但抑制ACE活性无疑是降低高血压的一种重要途径。近些年来，从食物中寻找安全无毒副作用的ACE抑制活性肽成为研究热点。越来越多的食源性ACE抑制肤如VPP[I],IRW[2],YP[3],HLPLP[4]、KVLPVP[5]、RVPSL[6]、QIGLF[7]、TNGIIR[8]等被分离和鉴定出来，并利用Caco-2细胞模型模拟研究了其经小肠上皮细胞的吸收情况，人克隆结肠腺癌细胞(the human colon carcinoma cell line, Caco-2 cell)在培养条件下能够自动分化成具有细胞极性和紧密连接的细胞单层，其结构和生化特点类似于人类小肠上皮细胞，因而被广泛应用于模拟研究药物的体内吸收、转运和代谢。