新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究

摘要

目的：研究新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制.rn 方法：通过研究新穿心莲内酯在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度(50mol·L-1、75mol·L-1和100mol·L-1)、温度(4oC、25oC和37oC)和抑制剂(碘乙酰胺、维拉帕米和MK-571)对新穿心莲内酯吸收的影响.用LC/MS/MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数.rn 结果：新穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中,随时间和浓度的增加,药物吸收呈线性增加,PBA/PAB≈1.0;温度37oC时,Papp为(2.02±0.31)×10-6cm·s-1,与4oC[(5.97±0.11)×10-7cm·s-1]、25oC[(9.17±0.50)×10-7cm·s-1]比较有显著性差异(P＜0.05);受抑制剂碘乙酰胺影响,Papp=(4.79±0.42)×10-6cm·s-1与对照组新穿心莲内酯Papp[(1.28±0.69)×10-6cm·s-1]比较有显著性差异(P＜0.05).rn 结论：新穿心莲内酯在Caco-2细胞中的吸收方式主要是被动转运和载体介导的主动转运.