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表皮生长因子受体小分子抑制剂的设计与合成

摘要

本文由已知的抑制剂结构特点,结合对配体分子-酶复合物晶体结构的分析,运用药物分子设计方法,定向设计并合成了新结构类型的EGFR酷氨酸激酶小分子抑制剂:苯甲酰胺类(Ⅰ)和嘧啶类(Ⅱ)化合物;并对所合成的系列化合物分别进行了酶水平和细胞水平的活性测定.

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