以紫杉宁为原料合成多药耐药逆转活性紫杉烷类化合物

摘要

目的：以紫杉宁为原料合成具有肿瘤细胞多药耐药逆转活性的taxinine NN-3类似物。方法：先将紫杉宁的9,10-乙酰氧基选择性水解、保护，再选择性水解5-肉桂酰基，然后还原13-酮羰基，重新引入肉桂酰基，再脱保护、乙氧基化。结果：以紫杉宁为原料，经过8步反应合成了具有肿瘤细胞多药耐药逆转活性的taxinine NN-3类似物。结论：紫杉宁的9,10-二羟基化合物在碱性条件下容易发生开环反应， 难以获得9,10-二乙氧基化合物。