SUBSTITUTED THIENOPYRROLE CARBOXYLIC ACID AMIDES, PYRROLOTHIAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES, AND RELATED ANALOGS AS INHIBITORS OF CASEIN KINASE I EPSILON

摘要

Jedinjenje formule (I) ili formule (II)gdeX je S ili S(O)n;R1 je H ili C1-C6alkil;R2 je NR5R6;R3 je aril ili heterociklo;R4 je H, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, aril-(C1-C6alkil), heterociklo-(C1-C6alkil), C1-C6alkoksi, aril-(C1-C6alkoksi), heterociklo-(C1-C6alkoksi), CF3, halogen, SH, C1-6alkiltio, aril-(C1-C6alkiltio), heterociklo-(C1-C6alkiltio), NO2, NH1, NR5R6, aril-(C1-C6alkilamino), heterociklo-(C1-C6alkilamino), ili XR3, pri emu X i R3 su kao to je ranije defonosano.R5 je H ili C1-C6alkil;R6 je H ili C1-C6alkil;L je N ili CR7, pri emu R7 je H ili C1-C6alkil;M je S, O ili NR8, pri emu R8 je H, C1-C6alkil, aril-(C1-C6alkil), heterociklo-(C1-C6alkil) ili acil;n je 1 ili 2;gde aril oznaava stabilni monociklini, biciklini ili triciklini prsten ugljenikovih atoma sa do sedam lanova u svakom prstenu, pri emu najmanje jedan prsten je aromatini i nesupstituisan ili supstituisan sa jednim do tri supstituenata izabranih od metilenedioksi, hidroksi, C1-C6alkoksi, halogen, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, trifluorometil, trifluorometoksi, -NO2, -NH2, -NH(C1-C6alkil), -N(C1-C6alkil)2, -NH-acil, and -N(C1-C6alkil)acil; ipri emu se acil odnosi na H-(C=O)-, C1-C6alkil-(C=O)-, aril-(C=O)-, aril(C1-C6alkil)-(C=O)-, heterociklo-(C=O)-, ili heterociklo(C1-C6alkil)-(C=O)- grupu;pri emu heterociklo oznaava stabilni 5- do 7-lani monociklini ili stabilni 8- do 11-lani biciklini heterociklini prsten koji je ili zasien ili nezasien i koji se sastoji od atoma ugljenika i od jedan do tri heteroatoma izabranih iz grupe koja se sastoji od N, O i S, i pri emu heteroatomi azot i sumpor mogu po izboru biti oksidisani, i heteroatom azot moe biti po izboru kvarternizovan, ukljuujui bilo koju biciklinu grupu u kojoj je bilo koji od ranije definisanih heterociklinih prstenova konjugovan za benzenov prsten, pri emu je heterocikl nesupstituisan ili supstituisan sa jednim do tri supstituenata izabranih iz grupe koja se sastoji od C1-C6alkoksi, hidroksi, halogen, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, trifluorometil, trifluorometoksi, -NO2, -NH2-NH(C1-C6alkil), -N(C1-C6alkil)2, -NH-acil, i -N(C1-C6alkil)acil;ili njegov stereoizomer, enantiomer, racemat ili tautomer; ili njegova farmaceutski prihvatljiva so.Prijava sadri jo 22 zavisna patentna zahteva.