一种10-羟基喜树碱的化学半合成工艺

摘要

本发明公开了一种10-羟基喜树碱的半合成方法，它是由喜树碱为原料，通过催化氢化、氧化“一勺烩”制备得到10-羟基喜树碱。本发明特征在于实现了氢化、氧化“一勺烩”的工艺，节省了操作步骤，特别对催化剂进行了改进，采用钯含量在5％～10％的Pd/C催化剂，并实现了重复利用；同时将高压反应改为常压反应，提高了反应的可操作性；氧化反应中使用了2-碘酰基苯甲酸等氧化剂，提高了氧化的选择性。与以往的工艺相比，本发明具有氢化反应操作安全，简便，成本低；氧化反应选择性提高；整个生产工艺两步反应总产率也得到了提高，达到85％以上，更适合于工业大生产。