一种可用作免疫抑制剂的带有-Ile-Sta-Pro-残基片段的环肽及其合成工艺

摘要

本发明涉及一种可用作免疫抑制剂的带有-Ile-Sta-Pro-残基片段的环肽，环(Ile-Ile-Sta-Pro-Tyr-Val-Pro-Leu)。其合成工艺为1)脱除氨基保护基；2)接肽反应；3)肽链的切割；4)肽链的环化。从而获得了产率高、纯度高的可用作免疫抑制剂的带有-Ile-Sta-Pro-残基片段的环肽化合物，且该环肽化合物的免疫抑制活性更高。通过A1HS1对小鼠迟发型超敏反应的抑制作用、对巨噬细胞吞噬能力的影响以及对淋巴细胞增殖的抑制作用的实验，可以看出A1HS1均表现出了比HS-1天然更强的免疫抑制作用，已经达到或超出了阳性对照(环孢菌素)的免疫抑制作用。