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5－氨基－2－(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基－1－氢－苯并咪唑和其衍生物的合成新方法

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本发明设计了新的反应路线实现了拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑硫醚前体5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的制备。实现了其中间体5-硝基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的制备，收率可达99%，以及该化合物在酸性环境下经还原制备重要中间体5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的新方法，还原收率可达95%。通过改变反应体系，由5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑制备艾普拉唑硫醚前体的反应收率提高到80%以上。该反应路线收率较高，操作简单，利于实现工业化，为拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑的制备提供了新方法。

著录项

公开/公告号CN100478339C

专利类型发明授权
公开/公告日2009-04-15

原文格式PDF
申请/专利权人中国科学院成都有机化学有限公司;
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申请/专利号CN200610022135.3
发明设计人邓金根;王启卫;朱槿;廖建;黄晴菲;朱剑平;周宏;
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申请日2006-10-27
分类号C07D401/14(20060101);C07D401/12(20060101);C07D207/00(20060101);C07D213/00(20060101);C07D235/00(20060101);
代理机构
代理人
地址 610041 四川省成都市高新区创业东路高新大厦
入库时间 2022-08-23 09:02:08

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-12-17

未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D 401/14 授权公告日:20090415 终止日期:20131027 申请日:20061027

专利权的终止
2011-10-05

专利实施许可合同备案的生效 IPC(主分类):C07D 401/14 合同备案号:2011510000136 让与人:中国科学院成都有机化学有限公司受让人:成都丽凯手性技术有限公司发明名称:5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑和其衍生物的合成新方法公开日:20070530 授权公告日:20090415 许可种类:独占许可备案日期:20110811 申请日:20061027

专利实施许可合同备案的生效、变更及注销
2009-04-15

授权

授权
2009-04-01

专利权人的姓名或者名称、地址的变更变更前: 变更后: 申请日:20061027

专利权人的姓名或者名称、地址的变更
2007-07-25

实质审查的生效

实质审查的生效
2007-05-30

公开

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机译： 5-氨基-2-[（（4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基）-甲硫基] -1H-苯并咪唑和5-（1H-吡咯-1-基）-2-[（4-甲氧基）的制备方法-3-甲基-2-吡啶基）-甲硫基] -1H-苯并咪唑
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机译： 5-氨基-2-[（（4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基）-甲硫基] -1H-苯并咪唑和5-（1H-吡咯-1-基）-2-[（4-甲氧基）的制备方法-3-甲基-2-吡啶基）-甲硫基] -1H-苯并咪唑
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机译： 5-氨基-2-[（（4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基）-甲硫基] -1H-苯并咪唑和5-（1H-吡咯-1-基）-2-[（4-甲氧基）的制备方法-3-甲基-2-吡啶基）-甲硫基] -1H-苯并咪唑