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一对喹唑啉酮生物碱对映体及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一对喹唑啉酮生物碱对映体及其制备方法和应用。所述海鞘共附生真菌Penicillium canescens SYSU‑MS4829于2018年7月11日保藏于广东省微生物菌种保藏中心,保藏编号为GDMCC 60402,其可发酵产生结构如式(Ⅰ)和式(Ⅱ)所示的化合物。本发明所述海鞘共附生真菌Penicillium canescens SYSU‑MS4829自深圳大澳湾海鞘中分离得到,其可代谢产生具有抗炎活性的化合物喹唑啉酮生物碱对映体(±)‑penicamide A,其拆分后分得的光学纯化合物(+)‑penicamide A和(‑)‑penicamide A同样具有良好的抗炎效果,均能有效抑制LPS诱导的炎症细胞RAW264.7产生NO,其IC50分别为35.1μM、47.5和27.2μM;且同时所有化合物对RAW264.7细胞均无细胞毒;因此消旋体化合物(±)‑penicamide A,及光学纯化合物(+)‑penicamide A和(‑)‑penicamide A具有良好的作为抗炎药物潜力,可制备抗炎药物进行应用。

著录项

  • 公开/公告号CN110590769B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-09-24

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 中山大学;

    申请/专利号CN201910511662.8

  • 申请日2019-06-13

  • 分类号C07D471/04(20060101);C07B57/00(20060101);A61P29/00(20060101);A61K31/519(20060101);C12P17/18(20060101);C12N1/14(20060101);C12R1/80(20060101);

  • 代理机构44102 广州粤高专利商标代理有限公司;

  • 代理人冯振宁

  • 地址 510275 广东省广州市海珠区新港西路135号

  • 入库时间 2022-08-23 12:31:57

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